Inhibitori protonske pumpe

Izvor: Wikipedija
Skoči na: orijentacija, traži

Inhibitori protonske pumpe jesu lijekovi za liječenje peptičkih bolesti kao što su gastritis, peptički ulkus i GERB.

Mehanizam djelovanja[uredi VE | uredi]

Iako su H2 blokatori umnogome poboljšali liječenje ulkusnih bolesti bilo je jasno da oni ne mogu najučinkovitije riješiti problem hipersekrecije HCl u želučanom soku. Naime, histamin nije jedini podražaj na lučenje HCl. Postoji više načina poticanja želučane sekrecije. Međutim, samo je jedan način lučenja HCl u lumen želuca i to preko protonske pumpe. U pitanju je transmembranski kotransporter na unutrašnjoj površini parijetalne stanice i okrenut je prema lumenu želuca. U enzimskom smislu to je ATP-aza (troši ATP), a glavna mu je svrha aktivni transport H+ iona iz parijetalnih stanica u lumen želuca i to nasuprot gradijentu koncentracije. Umjesto njegovog pozitivnog naboja ulazi kalijev ion koji kompenzira naboj. Zato se taj transporter naziva još i H+/K+- ATP-aza. Kalij se poslije prebacuje zajedno sa kloridnim ionom natrag u lumen želuca tj. on samo cirkulira. Konačni neto promet je izlazak H+ i Cl-u lumen želuca, odnosno lučenje HCl. Ukoliko bi blokirali taj ključni protein nikakav podražaj ne bi mogao rezultirati lučenjem HCl. HCl nema alternativnog izlaza! Inhibitori protonske pupme, Omeprazol , pantoprazol, rabeprazol, lansoprazol i esomeprazol, blokiraju taj sustav ireverzibilno što znači da jednom blokirani enzim više ne može "odblokirati". Da bi ponovo mogla lučiti HCl parijetalna stanica mora sintetizirati novu protonsku pumpu. A za to treba vremena. Stoga je jasno da će takvi lijekovi biti vrlo uspješni za liječenje svih bolesti gdje je hipersekrecija želučane sluznice problem. Trenutno su inhibitori protonske pumpe najbolje rješenje peptičkih bolesti poput gastritisa i čira na želucu ili dvanaesniku.


Napomena: Ovaj tekst ili jedan njegov dio je preuzet s nekoć aktivnih danas ugaslih internetskih stranica Farmakologija.com. Vidi Dozvola Farmakologija.com.