Prijeđi na sadržaj

Gabapentin

Izvor: Wikipedija
Gabapentin
Sustavno (IUPAC) ime
1-(Aminomethyl)cyclohexaneacetic acid
Kemijski podaci
Kemijska FormulaC9H17NO2 
Mol. masa?
SMILES potražite na eMolecules, PubChem
Sinonimi CI-945; GOE-3450; DM-1796 (Gralise)
Farmakokinetski podaci
Bioraspoloživost27 – 60 % (obrnuto proporcionalno dozi; obrok s visokim udjelom masti također povećava bioraspoloživost)[1][2]
Vezanje na proteine plazme Manje od 3 %[1][2]
MetabolizamZnačajno se ne metabolizira[1][2]
Vrijeme polueliminacije5 do 7 sati[1][2]
EliminacijaBubrezi[1][2]
Identifikatori
CAS broj ?
ATK kôd ?
PubChem ?
Farmakoinformacijski podaci
Licence data

US

Trudnoća - kategorija

B1(AU) C(US)

Registriran u RH?
Trgovački nazivi u RH
Status
Opojna droga! Niska
Način primjene Oralna primjena

Gabapentin, koji se prodaje pod robnom markom Neurontin, između ostalog, antikonvulzivni je lijek koji se koristi za liječenje parcijalnih napadaja, neuropatske boli, valunga i sindroma nemirnih nogu.[3][4] Preporučuje se kao jedan od primarnih lijekova za liječenje neuropatske boli uzrokovane dijabetičkom neuropatijom, postherpetičnom neuralgijom i centralnom neuropatskom boli.[5] Oko 15 % ljudi s dijabetičkom neuropatijom ili postherpetičnom neuralgijom ima mjerljivu korist.[6] Gabapentin se uzima oralno.[3]

Uobičajene nuspojave uključuju pospanost i vrtoglavicu.[3] Ozbiljne nuspojave uključuju povećani rizik od samoubojstva, agresivno ponašanje i reakcije na lijekove.[3] Nije jasno je li sigurno uzimanje tijekom trudnoće ili dojenja.[7] Niže doze preporučuju se osobama s oslabljenom funkcijom bubrega.[3] Gabapentin je gabapentinoid.[8] Ima molekularnu strukturu sličnu neurotransmiteru γ-aminomaslačnoj kiselini (GABA) i djeluje inhibiranjem određenih kalcijevih kanala.[9][8][10]

Gabapentin prvi put je odobren za upotrebu 1993. godine.[11][12] U Sjedinjenim Američkim Državama dostupan je kao generički lijek od 2004. godine.[3] Veleprodajna cijena u zemljama u razvoju 2015. godine iznosila je oko 10,80 USD mjesečno;[13] u Sjedinjenim Američkim Državama iznosila je od 100 do 200 USD.[14] Godine 2017. bio je jedanaesti najčešće propisivani lijek u Sjedinjenim Državama, s više od 46 milijuna recepata.[15][16] Tijekom 1990-ih, Parke-Davis, podružnica Pfizera, počela je koristiti niz ilegalnih tehnika kako bi potaknula liječnike u SAD-u da koriste gabapentin za neodobrene svrhe.[17] Isplatili su milijune dolara kako bi riješili tužbe vezane uz te aktivnosti.[18]

Izvori

[uredi | uredi kôd]
  1. 1 2 3 4 5 Neurontin, Gralise (gabapentin) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more. Medscape Reference. WebMD. Inačica izvorne stranice arhivirana 16. prosinca 2014. Pristupljeno 6. travnja 2014.
  2. 1 2 3 4 5 Goa KL, Sorkin EM. Rujan 1993. Gabapentin. A review of its pharmacological properties and clinical potential in epilepsy. Drugs. 46 (3): 409–427. doi:10.2165/00003495-199346030-00007. PMID 7693432
  3. 1 2 3 4 5 6 Gabapentin. The American Society of Health-System Pharmacists. Inačica izvorne stranice arhivirana 19. kolovoza 2017. Pristupljeno 23. listopada 2015.
  4. ↑ Wijemanne S, Jankovic J. Lipanj 2015. Restless legs syndrome: clinical presentation diagnosis and treatment. Sleep Medicine. 16 (6): 678–90. doi:10.1016/j.sleep.2015.03.002. PMID 25979181
  5. ↑ Attal N, Cruccu G, Baron R, Haanpää M, Hansson P, Jensen TS, Nurmikko T. Rujan 2010. EFNS guidelines on the pharmacological treatment of neuropathic pain: 2010 revision. European Journal of Neurology. 17 (9): 1113–e88. doi:10.1111/j.1468-1331.2010.02999.x. PMID 20402746
  6. ↑ Wiffen PJ, Derry S, Bell RF, Rice AS, Tölle TR, Phillips T, Moore RA. Lipanj 2017. Gabapentin for chronic neuropathic pain in adults. The Cochrane Database of Systematic Reviews. 6: CD007938. doi:10.1002/14651858.CD007938.pub4. PMC 6452908. PMID 28597471
  7. ↑ Gabapentin Pregnancy and Breastfeeding Warnings. Inačica izvorne stranice arhivirana 29. kolovoza 2017. Pristupljeno 13. ožujka 2016.
  8. 1 2 Calandre EP, Rico-Villademoros F, Slim M. Studeni 2016. 2delta ligands, gabapentin, pregabalin and mirogabalin: a review of their clinical pharmacology and therapeutic use. Expert Review of Neurotherapeutics. 16 (11): 1263–1277. doi:10.1080/14737175.2016.1202764. PMID 27345098
  9. ↑ Sneader, Walter. 2005. Drug Discovery: A History. John Wiley & Sons. str. 219–220. ISBN 978-0-470-01552-0. Inačica izvorne stranice arhivirana 8. rujna 2017. Pristupljeno 31. kolovoza 2017.
  10. ↑ Uchitel OD, Di Guilmi MN, Urbano FJ, Gonzalez-Inchauspe C. 2010. Acute modulation of calcium currents and synaptic transmission by gabapentinoids. Channels. 4 (6): 490–6. doi:10.4161/chan.4.6.12864. PMID 21150315
  11. ↑ Pitkänen, Asla; Schwartzkroin, Philip A.; Moshé, Solomon L. 2005. Models of Seizures and Epilepsy. Elsevier. Burlington. str. 539. ISBN 978-0-08-045702-4. Inačica izvorne stranice arhivirana 8. rujna 2017.
  12. ↑ Neurontin- gabapentin capsule Neurontin- gabapentin tablet, film coated Neurontin- gabapentin solution. DailyMed. 11. travnja 2019. Inačica izvorne stranice arhivirana 7. srpnja 2020. Pristupljeno 21. prosinca 2019.
  13. ↑ Gabapentin. International Drug Price Indicator Guide. Inačica izvorne stranice arhivirana 12. lipnja 2018. Pristupljeno 13. ožujka 2016.
  14. ↑ Hamilton, Richart. 2015. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. str. 327. ISBN 978-1-284-05756-0
  15. ↑ The Top 300 of 2020. ClinCalc. Inačica izvorne stranice arhivirana 12. veljače 2021. Pristupljeno 11. travnja 2020.
  16. ↑ Gabapentin - Drug Usage Statistics. ClinCalc. 23. prosinca 2019. Inačica izvorne stranice arhivirana 11. travnja 2020. Pristupljeno 11. travnja 2020.
  17. ↑ Henney JE. Kolovoz 2006. Safeguarding patient welfare: who's in charge?. Annals of Internal Medicine. 145 (4): 305–7. doi:10.7326/0003-4819-145-4-200608150-00013. PMID 16908923
  18. ↑ Stempel, Jonathan. 2. lipnja 2014. Pfizer to pay $325 million in Neurontin settlement. Reuters. Inačica izvorne stranice arhivirana 12. lipnja 2018. Pristupljeno 11. lipnja 2018.
Dobavljeno iz "https://hr.wikipedia.org/w/index.php?title=Gabapentin&oldid=7310794"