Barbiturati

Izvor: Wikipedija
Skoči na: orijentacija, traži

Barbiturati su lijekovi koji služe kao depresivi središnjeg živčanog sustava, proizvodeći time širok spektar djelovanja, od blagog uspavljivanja do anestezije. Neki se koriste i kao antikonvulzivi.

Barbiturati su derivati barbiturne kiseline.

Povijest[uredi VE | uredi]

Barbiturati su stari lijekovi. Prve je barbiturate sintetizirao još 1864. godine Adolph von Bayer i to na dan Sv. Barbare (4. prosinca). Stoga je spoj dobiven sintezom malonske kiseline i ureje na dan Sv. Barbare dobio naziv barbituratna kiselina. Godine 1912. godine sintetiziran je fenobarbiton i ubrzo je primjećeno njegovo djelovanje na napadaj epilepsije.

Djelovanje[uredi VE | uredi]

Barbiturati djeluju na GABA receptor koji je spregnut s transmembranskim kanalom koji propušta kloridne ione u neuron svaki put kad se GABA veže na GABA receptor. Propuštanjem kloridnih iona u neuron dolazi do nastanka inhibicijskog signala, tj. neuron se hiperpolarizira. Barbiturati djeluju tako što produžuju vrijeme otvorenosti kloridnih kanala i time uzrokuju masivan utok kloridnih iona u neuron i posljedičnu jaku hiperpolarizaciju i umirenje neurona. Takav neuron daleko teže izbija nego onaj koji nije hiperpolariziran.

Primjena[uredi VE | uredi]

U malim dozama barbiturati su sedativi i anksiolitici u većim djeluju i kao hipnotici, a u još većim izazivaju anesteziju, pa i smrt. Zbog brojnih zloporaba (pokušaju ubojstava tabletama za spavanje) i velike opasnosti od smrtnih slučajeva zbog predoziranja oni se više ne koriste kao anksiolitici i sedativi, ali je preostala njihova upotreba kao antiepileptika.

Kao antiepileptici se koriste fenobarbiton i metilfenobarbiton dok primidon (koji nije pravi barbiturat nego derivat barbiturata - nedostaje mu jedna keto skupina, ali je iznimno sličan fenobarbitalu) ima izrazito izraženo antiepileptičko djelovanje.

Napomena: Ovaj tekst ili jedan njegov dio je preuzet s nekoć aktivnih danas ugaslih internetskih stranica Farmakologija.com. Vidi Dozvola Farmakologija.com.