Bupropion
Bupropion, poznat i kao Wellbutrin, atipični je antidepresiv koji se koristi u liječenju depresije te u svrhu prestanka pušenja.[1] Također, često se pripisuje i kao adjuvant u slučaju "nepotpunog odgovora" na tipične serotonergike (SIPPS-e).[2] Jedinstveno, bupropion ne izaziva seksualnu disfunkciju, porast tjelesne mase i nije povezan s dnevnom somnolencijom (pospanošću). Dapače, pokazao se djelotvornim u liječenju tzv. "atipičnih simptoma" depresije poput hipersomnije, hiperfagije i umora.[3] Obično ima blage do umjerene nuspojave, ali nosi veći rizik od nastanka epileptičnih napadaja od većine drugih antidepresiva pa je potreban oprez u takvih bolesnika.
Česte nuspojave bupropiona uključuju suha usta, mučninu, konstipaciju, nesanicu, anksioznost, tremor, tinitus i pretjerano znojenje.[4] Također, može dovesti do porasta krvnog tlaka. Rijetke, ali opasne nuspojave uključuju epileptične napadaje, toksičnost jetre, psihozu i rizik od predoziranja. Korištenje bupropiona u trudnica može biti povezano s povećanim rizikom za nastanak urođenih srčanih mana.
Bupropion djeluje kao noradrenalin-dopaminski inhibitor i antagonist nikotinskih receptora.[5] No, utjecaj bupropiona na dopaminske receptore je relativno slab (oko 25%). Kemijski, bupropion je aminoketon te pripada klasi supstituiranih amfetamina, iako s klinički značajno različitim djelovanjem.
Bupropion je 1969. otkrio indijsko-američki organski kemičar Nariman Mehta. Odobren je za korištenje u Sjedinjenim Državama 1985. Nalazi se na popisu esencijalnih lijekova Svjetske zdravstvene organizacije.
Medicinska uporaba[uredi | uredi kôd]
Depresija[uredi | uredi kôd]
Bupropion je djelotvoran kod liječenja depresije. Istraživanja pokazuju da je antidepresivni učinak bupropiona sličan učinku drugih antidepresiva, iako, za razliku od serotonergika, značajno ne povećava razinu moždanog neurotrofnog čimbenika (BDNF-a).[6] Za razliku od većine antidepresiva, čini se da bupropion ne uzrokuje reducirani spektar emocija (eng. emotional blunting).[7] Također, bupropion je umjereno djelotvoran u liječenju apatije[8] i anhedonije[9].
Preko jesenskih i zimskih mjeseci, bupropion sprječava razvoj depresije u ljudi s rekurentnim sezonskim afektivnim poremećajem.[10] Također, bupropion ublažava simptome distimije, atipične depresije i depresije koja je dio bipolarnog poremećaja, iako nosi klinički značajan rizik od nastanka manije.
Prestanak pušenja[uredi | uredi kôd]
Bupropion djeluje na nikotinske receptore u mozgu te se pokazao kao koristan preparat u prestanku pušenja smanjujući simptome ustezanja od nikotina kao što su sniženo raspoloženje, iritabilnost, otežana koncentracija i pojačan apetit.[11]
Liječenje bupropionom traje od sedam do dvanaest tjedana. Poslije toga, bupropion postupno gubi učinak u održavanju apstinencije od pušenja.
U djece i adolescenata, bupropion nije djelotvoran, a dokazi da bupropion pomaže u prestanku pušenja u trudnica su nedostatni.
Poremećaj hiperaktivnosti i deficita pažnje[uredi | uredi kôd]
Postoje dokazi da je bupropion umjereno učinkovit u liječenju ADHD-a.[12] Slično kao i atomoksetin, bupropion ima odgođeni nastup djelovanja na simptome ADHD-a, što je u suprotnosti s često propisivanim stimulansima, kao što je metilfenidat.
Idiopatska hipersomnija[uredi | uredi kôd]
Bupropion je umjereno djelotvoran u liječenju prekomjerne dnevne pospanosti uzrokovane idiopatskom hipersomnijom.[13]
Pretilost[uredi | uredi kôd]
Postoje dokazi o učinkovitosti bupropiona u liječenju pretilosti.[14] Kada se koristi u razdoblju od šest mjeseci do godine dana, rezultira u prosječnom gubitku od 2.7 kilograma. Kombinacija naltreksona i bupropiona, poznata kao Contrave, odobrena je za liječenje pretilosti od strane Američke agencije za hranu i lijekove (FDA).
Protuupalna svojstva[uredi | uredi kôd]
Neke studije su pokazale da bupropion snižava razinu TNF-alfa upalnog medijatora pa je tako bupropion potencijalno koristan preparat u liječenju upalne bolesti crijeva, psorijaze i drugih autoimunih bolesti, ali potrebno je još dokaza koji podupiru ovu upotrebu.[15] Općenito, bupropion u manjoj mjeri modulira imunološki sustav, a poznato je da je depresija povezana s oslabljenim imunološkim sustavom.[16][17]
Kronična bol[uredi | uredi kôd]
Postoje dokazi da bupropion ima analgetička svojstva. Istraživanja provedena u SAD-u pokazuju da je bupropion koristan u liječenju određenih oblika kronične neuropatske boli.[18] Bupropion je također djelotvoran kod liječenja reverznih vegetativnih simptoma fibromialgije.[19]
Nuspojave[uredi | uredi kôd]
Nuspojave bupropiona uglavnom su blagog do umjerenog inteziteta i gotovo uvijek su prolazne.[20]
Vrlo česte nuspojave (mogu se javiti u više od 1 na 10 osoba):[uredi | uredi kôd]
- Nesanica
- Glavobolja
- Suha usta
- Mučnina, povraćanje
Česte nuspojave (mogu se javiti u manje od 1 na 10 osoba):[uredi | uredi kôd]
- Vrućica, omaglica, svrbež, znojenje, osip kože
- Drhtavica, opća slabost, umor, bol u prsnom košu
- Osjećaj tjeskobe
- Bol u trbuhu, zatvor, gubitak apetita
- Porast krvnog tlaka
- tinitus, poremećaji vida
Manje česte nuspojave (mogu se javiti u manje od 1 na 100 osoba):[uredi | uredi kôd]
- Osjećaj depresije
- Teškoće u koncentraciji
- Ubrzani rad srca (aritmija)
- Gubitak tjelesne težine
Rijetke nuspojave (mogu se javiti u manje od 1 na 1000 osoba):[uredi | uredi kôd]
- Napadaji
Legalni status[uredi | uredi kôd]
U Rusiji je bupropion zabranjen i navodi se kao narkotik. U Australiji, Francuskoj i Velikoj Britaniji, lijek je licenciran isključivo za prestanak pušenja.[21]
Izvori[uredi | uredi kôd]
- ↑ Bupropion: a systematic review and meta-analysis of effectiveness as an antidepressant
- ↑ 15 Years of Clinical Experience With Bupropion HCl: From Bupropion to Bupropion SR to Bupropion XL
- ↑ Atypical depression: current perspectives
- ↑ Tinnitus related to bupropion treatment: a case report
- ↑ Costa R, Oliveira NG, Dinis-Oliveira RJ: "Pharmacokinetic and pharmacodynamic of bupropion: integrative overview of relevant clinical and forensic aspects"
- ↑ Relationship Between Brain-Derived Neurotrofic Factor (Bdnf) and Sleep on Depression: A Critical Review
- ↑ Bupropion Administration Increases Resting-State Functional Connectivity in Dorso-Medial Prefrontal Cortex
- ↑ Bupropion in the management of apathy
- ↑ Anhedonia and Depressive Disorders
- ↑ Second‐generation antidepressants for preventing seasonal affective disorder in adults
- ↑ The use of bupropion SR in cigarette smoking cessation
- ↑ Using Wellbutrin for ADHD
- ↑ Medicines for idiopathic hypersomnia and narcolepsy
- ↑ Bupropion for weight loss: an investigation of efficacy and tolerability in overweight and obese women
- ↑ Analgesic and anti-inflammatory activities of bupropion in animal models
- ↑ Influence of Stress and Depression on the Immune System in Patients Evaluated in an Anti-aging Unit
- ↑ Bupropion for Interferon-Alpha-Induced Depression in Patients with Hepatitis C Viral Infection: An Open-Label Study
- ↑ Bupropion for the treatment of neuropathic pain
- ↑ Fibromyalgia: Open Access
- ↑ Uputa o lijeku koju je izdao HALMED. Uputa je posljednji put revidirana u svibnju 2022.
- ↑ Joint Formulary Committee (2015). British National Formulary (BNF) (69 ed.). London, UK: Pharmaceutical Press.
 | Molimo pročitajte upozorenje o korištenju medicinskih informacija. Ne provodite liječenje bez savjetovanja s liječnikom! |