Bupropion
Ovo je članak o antidepresivu i noradrenalin-dopaminskom inhibitoru. Za anksiolitik i agonist 5-HT1A serotoninskog receptora pogledajte članak buspiron.Bupropion ranije poznat i kao amfebutamon[1] (Wellbutrin, Zyban),[2] atipični je antidepresiv koji se koristi u liječenju depresije te u svrhu prestanka pušenja.[3] Također, često se pripisuje i kao adjuvant u slučaju "nepotpunog odgovora" na tipične serotonergike (SIPPS-e).[4] Jedinstveno, bupropion ne izaziva seksualnu disfunkciju, porast tjelesne mase i nije povezan s dnevnom somnolencijom (pospanošću). Dapače, pokazao se djelotvornim u liječenju tzv. "atipičnih simptoma" depresije poput hipersomnije, hiperfagije i umora.[5] Obično ima blage do umjerene nuspojave, ali nosi veći rizik od nastanka epileptičnih napadaja od većine drugih antidepresiva pa je potreban oprez u takvih bolesnika.
Česte nuspojave bupropiona uključuju suha usta, mučninu, konstipaciju, nesanicu, anksioznost, tremor, tinitus i pretjerano znojenje.[6] Također, može dovesti do porasta krvnog tlaka. Rijetke, ali opasne nuspojave uključuju epileptične napadaje, toksičnost jetre, psihozu i rizik od predoziranja. Korištenje bupropiona u trudnica može biti povezano s povećanim rizikom za nastanak urođenih srčanih mana.
Bupropion djeluje kao noradrenalin-dopaminski inhibitor i antagonist nikotinskih receptora.[7] No, utjecaj bupropiona na dopaminske receptore je relativno slab (oko 25%). Kemijski, bupropion je aminoketon te pripada klasi supstituiranih amfetamina, iako s klinički značajno različitim djelovanjem.
Bupropion je 1969. otkrio indijsko-američki organski kemičar Nariman Mehta. Odobren je za korištenje od strane Američke uprave za hranu i lijekove (FDA) 1985. Nalazi se na popisu esencijalnih lijekova Svjetske zdravstvene organizacije.
Bupropion je djelotvoran u liječenju depresije. Istraživanja pokazuju da je antidepresivni učinak bupropiona sličan učinku drugih antidepresiva, iako, za razliku od serotonergika, nije zabilježeno značajno povećanje razine moždanog neurotrofnog čimbenika (BDNF-a). Neke studije smatraju da povećanje razine BDNF-a dovodi do smanjenja nesanice čime se tek posredno smanjuju simptomi depresije.[8] Za razliku od većine antidepresiva, čini se da bupropion ne uzrokuje reducirani spektar emocija (eng. emotional blunting).[9] Također, bupropion je umjereno djelotvoran u liječenju apatije[10] i anhedonije[11][12].
Preko jesenskih i zimskih mjeseci, bupropion sprječava razvoj depresije u ljudi s rekurentnim sezonskim afektivnim poremećajem.[13] Za sprječavanje pojave simptoma sezonske depresije, doze od 300 mg su učinkovite,[14] no potrebno je početi sa 150 mg te je nakon tjedan dana moguće povećati dozu[15]. Također, bupropion ublažava simptome distimije, atipične depresije i depresije koja je dio bipolarnog poremećaja, iako nosi klinički značajan rizik od nastanka manije. Smanjenje depresivnih simptoma očekivano je nakon šest do osam tjedana.[16]
Bupropion djeluje na nikotinske receptore u mozgu te se pokazao kao koristan preparat u prestanku pušenja smanjujući simptome ustezanja od nikotina kao što su sniženo raspoloženje, iritabilnost, otežana koncentracija i pojačan apetit.[17]
Liječenje bupropionom traje od sedam do dvanaest tjedana. Poslije toga, bupropion postupno gubi učinak u održavanju apstinencije od pušenja.
U djece i adolescenata, bupropion nije djelotvoran, a dokazi da bupropion pomaže u prestanku pušenja u trudnica su nedostatni.
Postoje dokazi da je bupropion umjereno učinkovit u liječenju poremećaja hiperaktivnosti i deficita pažnje.[18] Slično kao i atomoksetin, bupropion ima odgođeni nastup djelovanja na simptome ADHD-a, što je u suprotnosti s često propisivanim stimulansima, kao što je metilfenidat. Pretpostavlja se da bupropion smanjuje simptome ADHD-a zbog svojega učinka na noradrenalinske i dopaminergičke sustave u mozgu, a koji su upleteni u etiopatogenezi poremećaja hiperaktivnosti i deficita pažnje.[19]
Bupropion je umjereno djelotvoran u liječenju prekomjerne dnevne pospanosti uzrokovane idiopatskom hipersomnijom.[20]
Postoje dokazi o učinkovitosti bupropiona u liječenju pretilosti.[21] Kada se koristi u razdoblju od šest mjeseci do godine dana, rezultira u prosječnom gubitku od 2.7 kilograma. Kombinacija naltreksona i bupropiona, poznata kao Contrave, odobrena je za liječenje pretilosti od strane Američke uprave za hranu i lijekove (FDA).
Neke studije su pokazale da bupropion snižava razinu TNF-alfa upalnog medijatora pa je tako bupropion potencijalno koristan preparat u liječenju upalne bolesti crijeva, psorijaze i drugih autoimunih bolesti, ali potrebno je još dokaza koji podupiru ovu upotrebu.[22] Općenito, bupropion u manjoj mjeri modulira imunološki sustav, a poznato je da je depresija povezana s oslabljenim imunološkim sustavom.[23][24][25]
Postoje dokazi da bupropion posjeduje analgetička svojstva. Istraživanja provedena u SAD-u pokazuju da je bupropion koristan u liječenju određenih oblika kronične neuropatske boli.[26] Bupropion je također djelotvoran kod liječenja reverznih vegetativnih simptoma fibromialgije.[27]
Postoje dokazi da je strategija augmentiranja bupropiona sa selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina učinkovita u liječenju sindroma kroničnog umora (CFS-a).[28] Postoji studija koja pokazuje da je bupropion ne samo koristan adjuvant fluoksetinu, već i učinkovit kao monoterapija u liječenju CFS-a.[29]
Nuspojave bupropiona uglavnom su blagog do umjerenog inteziteta i gotovo uvijek su prolazne.[30]
- Nesanica
- Glavobolja
- Suha usta
- Mučnina, povraćanje
- Vrućica, omaglica, svrbež, znojenje, osip kože
- Drhtavica, opća slabost, umor, bol u prsnom košu
- Osjećaj tjeskobe
- Bol u trbuhu, zatvor, gubitak apetita
- Porast krvnog tlaka
- tinitus, poremećaji vida
- Osjećaj depresije
- Teškoće u koncentraciji
- Ubrzani rad srca (aritmija)
- Gubitak tjelesne težine
- Napadaji
U Rusiji je bupropion zabranjen i navodi se kao narkotik. U Australiji, Francuskoj i Velikoj Britaniji, lijek je licenciran isključivo za prestanak pušenja.[31]
- ↑ Bupropion
- ↑ Mayo Clinic o kroničnoj boli, Jeffrey Rome, Medicinska naklada, Zagreb, 2005., str. 61, 169
- ↑ Bupropion: a systematic review and meta-analysis of effectiveness as an antidepressant
- ↑ 15 Years of Clinical Experience With Bupropion HCl: From Bupropion to Bupropion SR to Bupropion XL
- ↑ Atypical depression: current perspectives
- ↑ Tinnitus related to bupropion treatment: a case report
- ↑ Costa R, Oliveira NG, Dinis-Oliveira RJ: "Pharmacokinetic and pharmacodynamic of bupropion: integrative overview of relevant clinical and forensic aspects"
- ↑ Relationship Between Brain-Derived Neurotrofic Factor (Bdnf) and Sleep on Depression: A Critical Review
- ↑ Bupropion Administration Increases Resting-State Functional Connectivity in Dorso-Medial Prefrontal Cortex
- ↑ Bupropion in the management of apathy
- ↑ Anhedonia and Depressive Disorders
- ↑ Anhedonia & A Long List Of Potential Interventions
- ↑ Second‐generation antidepressants for preventing seasonal affective disorder in adults
- ↑ Extended-Release Bupropion for Preventing Seasonal Affective Disorder in Adults
- ↑ Dosage for Seasonal Affective Disorder (SAD)
- ↑ Wellbutrin Uses & Side Effects
- ↑ The use of bupropion SR in cigarette smoking cessation
- ↑ Using Wellbutrin for ADHD
- ↑ A Review of the Neuropharmacology of Bupropion, a Dual Norepinephrine and Dopamine Reuptake Inhibitor
- ↑ Medicines for idiopathic hypersomnia and narcolepsy
- ↑ Bupropion for weight loss: an investigation of efficacy and tolerability in overweight and obese women
- ↑ Analgesic and anti-inflammatory activities of bupropion in animal models
- ↑ Influence of Stress and Depression on the Immune System in Patients Evaluated in an Anti-aging Unit
- ↑ Bupropion for Interferon-Alpha-Induced Depression in Patients with Hepatitis C Viral Infection: An Open-Label Study
- ↑ From inflammation to sickness and depression: when the immune system subjugates the brain
- ↑ Bupropion for the treatment of neuropathic pain
- ↑ Fibromyalgia: Open Access
- ↑ Bupropion augmentation in the treatment of chronic fatigue syndrome with coexistent major depression episode
- ↑ Bupropion treatment of fluoxetine-resistant chronic fatigue syndrome
- ↑ Uputa o lijeku koju je izdao HALMED. Uputa je posljednji put revidirana u svibnju 2022.
- ↑ Joint Formulary Committee (2015). British National Formulary (BNF) (69 ed.). London, UK: Pharmaceutical Press.
 | Molimo pročitajte upozorenje o korištenju medicinskih informacija. Ne provodite liječenje bez savjetovanja s liječnikom! |