Bupropion

Izvor: Wikipedija

Bupropion, poznat i kao Wellbutrin, atipični je antidepresiv koji se koristi u liječenju depresije te u svrhu prestanka pušenja.[1] Također, često se pripisuje i kao adjuvant u slučaju "nepotpunog odgovora" na tipične serotonergike (SIPPS-e).[2] Jedinstveno, bupropion ne izaziva seksualnu disfunkciju, porast tjelesne mase i nije povezan s dnevnom somnolencijom (pospanošću). Dapače, pokazao se djelotvornim u liječenju tzv. "atipičnih simptoma" depresije poput hipersomnije, hiperfagije i umora.[3] Obično ima blage do umjerene nuspojave, ali nosi veći rizik od nastanka epileptičnih napadaja od većine drugih antidepresiva pa je potreban oprez u takvih bolesnika.

Molekula bupropiona.
Molekula bupropiona.

Česte nuspojave bupropiona uključuju suha usta, mučninu, konstipaciju, nesanicu, anksioznost, tremor, tinitus i pretjerano znojenje.[4] Također, može dovesti do porasta krvnog tlaka. Rijetke, ali opasne nuspojave uključuju epileptične napadaje, toksičnost jetre, psihozu i rizik od predoziranja. Korištenje bupropiona u trudnica može biti povezano s povećanim rizikom za nastanak urođenih srčanih mana.

Bupropion djeluje kao noradrenalin-dopaminski inhibitor i antagonist nikotinskih receptora.[5] No, utjecaj bupropiona na dopaminske receptore je relativno slab (oko 25%). Kemijski, bupropion je aminoketon te pripada klasi supstituiranih amfetamina, iako s klinički značajno različitim djelovanjem.

Bupropion je 1969. otkrio indijsko-američki organski kemičar Nariman Mehta. Odobren je za korištenje u Sjedinjenim Državama 1985. Nalazi se na popisu esencijalnih lijekova Svjetske zdravstvene organizacije.

Medicinska uporaba[uredi | uredi kôd]

Wellbutrin XL, tablete bupropiona s produljenim oslobađanjem.

Depresija[uredi | uredi kôd]

Bupropion je djelotvoran kod liječenja depresije. Istraživanja pokazuju da je antidepresivni učinak bupropiona sličan učinku drugih antidepresiva, iako, za razliku od serotonergika, značajno ne povećava razinu moždanog neurotrofnog čimbenika (BDNF-a).[6] Za razliku od većine antidepresiva, čini se da bupropion ne uzrokuje reducirani spektar emocija (eng. emotional blunting).[7] Također, bupropion je umjereno djelotvoran u liječenju apatije[8] i anhedonije[9].

Preko jesenskih i zimskih mjeseci, bupropion sprječava razvoj depresije u ljudi s rekurentnim sezonskim afektivnim poremećajem.[10] Također, bupropion ublažava simptome distimije, atipične depresije i depresije koja je dio bipolarnog poremećaja, iako nosi klinički značajan rizik od nastanka manije.

Prestanak pušenja[uredi | uredi kôd]

Bupropion djeluje na nikotinske receptore u mozgu te se pokazao kao koristan preparat u prestanku pušenja smanjujući simptome ustezanja od nikotina kao što su sniženo raspoloženje, iritabilnost, otežana koncentracija i pojačan apetit.[11]

Liječenje bupropionom traje od sedam do dvanaest tjedana. Poslije toga, bupropion postupno gubi učinak u održavanju apstinencije od pušenja.

U djece i adolescenata, bupropion nije djelotvoran, a dokazi da bupropion pomaže u prestanku pušenja u trudnica su nedostatni.

Poremećaj hiperaktivnosti i deficita pažnje[uredi | uredi kôd]

Postoje dokazi da je bupropion umjereno učinkovit u liječenju ADHD-a.[12] Slično kao i atomoksetin, bupropion ima odgođeni nastup djelovanja na simptome ADHD-a, što je u suprotnosti s često propisivanim stimulansima, kao što je metilfenidat.

Pretilost[uredi | uredi kôd]

Postoje dokazi o učinkovitosti bupropiona u liječenju pretilosti.[13] Kada se koristi u razdoblju od šest mjeseci do godine dana, rezultira u prosječnom gubitku od 2.7 kilograma. Kombinacija naltreksona i bupropiona, poznata kao Contrave, odobrena je za liječenje pretilosti od strane Američke agencije za hranu i lijekove (FDA).

Protuupalna svojstva[uredi | uredi kôd]

Neke studije su pokazale da bupropion snižava razinu TNF-alfa upalnog medijatora pa je tako bupropion potencijalno koristan preparat u liječenju upalne bolesti crijeva, psorijaze i drugih autoimunih bolesti, ali potrebno je još dokaza koji podupiru ovu upotrebu.[14] Općenito, bupropion u manjoj mjeri modulira imunološki sustav, a poznato je da je depresija povezana s oslabljenim imunološkim sustavom.[15][16]

Kronična bol[uredi | uredi kôd]

Postoje dokazi da bupropion ima analgetička svojstva. Istraživanja provedena u SAD-u pokazuju da je bupropion koristan u liječenju određenih oblika kronične neuropatske boli.[17] Bupropion je također djelotvoran kod liječenja reverznih vegetativnih simptoma fibromialgije.[18]

Nuspojave[uredi | uredi kôd]

Nuspojave bupropiona uglavnom su blagog do umjerenog inteziteta i gotovo uvijek su prolazne.[19]

Vrlo česte nuspojave (mogu se javiti u više od 1 na 10 osoba):[uredi | uredi kôd]

  • Nesanica
  • Glavobolja
  • Suha usta
  • Mučnina, povraćanje

Česte nuspojave (mogu se javiti u manje od 1 na 10 osoba):[uredi | uredi kôd]

  • Vrućica, omaglica, svrbež, znojenje, osip kože
  • Drhtavica, opća slabost, umor, bol u prsnom košu
  • Osjećaj tjeskobe
  • Bol u trbuhu, zatvor, gubitak apetita
  • Porast krvnog tlaka
  • tinitus, poremećaji vida

Manje česte nuspojave (mogu se javiti u manje od 1 na 100 osoba):[uredi | uredi kôd]

  • Osjećaj depresije
  • Teškoće u koncentraciji
  • Ubrzani rad srca (aritmija)
  • Gubitak tjelesne težine

Rijetke nuspojave (mogu se javiti u manje od 1 na 1000 osoba):[uredi | uredi kôd]

  • Napadaji

Legalni status[uredi | uredi kôd]

U Rusiji je bupropion zabranjen i navodi se kao narkotik. U Australiji, Francuskoj i Velikoj Britaniji, lijek je licenciran isključivo za prestanak pušenja.[20]

Izvori[uredi | uredi kôd]

  1. Bupropion: a systematic review and meta-analysis of effectiveness as an antidepressant
  2. 15 Years of Clinical Experience With Bupropion HCl: From Bupropion to Bupropion SR to Bupropion XL
  3. Atypical depression: current perspectives
  4. Tinnitus related to bupropion treatment: a case report
  5. Costa R, Oliveira NG, Dinis-Oliveira RJ: "Pharmacokinetic and pharmacodynamic of bupropion: integrative overview of relevant clinical and forensic aspects"
  6. Relationship Between Brain-Derived Neurotrofic Factor (Bdnf) and Sleep on Depression: A Critical Review
  7. Bupropion Administration Increases Resting-State Functional Connectivity in Dorso-Medial Prefrontal Cortex
  8. Bupropion in the management of apathy
  9. Anhedonia and Depressive Disorders
  10. Second‐generation antidepressants for preventing seasonal affective disorder in adults
  11. The use of bupropion SR in cigarette smoking cessation
  12. Using Wellbutrin for ADHD
  13. Bupropion for weight loss: an investigation of efficacy and tolerability in overweight and obese women
  14. Analgesic and anti-inflammatory activities of bupropion in animal models
  15. Influence of Stress and Depression on the Immune System in Patients Evaluated in an Anti-aging Unit
  16. Bupropion for Interferon-Alpha-Induced Depression in Patients with Hepatitis C Viral Infection: An Open-Label Study
  17. Bupropion for the treatment of neuropathic pain
  18. Fibromyalgia: Open Access
  19. Uputa o lijeku koju je izdao HALMED. Uputa je posljednji put revidirana u svibnju 2022.
  20. Joint Formulary Committee (2015). British National Formulary (BNF) (69 ed.). London, UK: Pharmaceutical Press.
    Molimo pročitajte upozorenje o korištenju medicinskih informacija.
Ne provodite liječenje bez savjetovanja s liječnikom!