Bupropion
Ovo je članak o antidepresivu i noradrenalin-dopaminskom inhibitoru. Za anksiolitik i agonist 5-HT1A serotoninskog receptora pogledajte članak buspiron.Bupropion ranije poznat i kao amfebutamon[1] (Wellbutrin, Zyban),[2] atipični je antidepresiv i inhibitor dopaminskog i noradrenalinskog transportera koji se koristi u liječenju depresije te u svrhu prestanka pušenja.[3] Također, često se pripisuje i kao adjuvant u slučaju „nepotpunog odgovora” na tipične serotonergike (SIPPS-e).[4] Jedinstveno, bupropion ne izaziva seksualnu disfunkciju, porast tjelesne mase i nije povezan s dnevnom somnolencijom (pospanošću). Dapače, pokazao se djelotvornim u liječenju tzv. „atipičnih simptoma” depresije poput hipersomnije, hiperfagije i umora.[5] Obično ima blage do umjerene nuspojave, ali nosi veći rizik od nastanka epileptičnih napadaja od većine drugih antidepresiva pa je potreban oprez u takvih bolesnika.
Česte nuspojave bupropiona uključuju suha usta (kserostomiju), mučninu, konstipaciju, nesanicu, anksioznost, tremor, tinitus i pretjerano znojenje (hiperhidrozu).[6] Također, bupropion može inducirati porast krvnog tlaka. Rijetke, ali opasne nuspojave uključuju epileptične napadaje, toksičnost jetre, psihozu i rizik od predoziranja. Korištenje bupropiona u trudnica može biti povezano s povećanim rizikom za nastanak urođenih srčanih mana.
Bupropion djeluje kao inhibitor transportera noradrenalina i dopamina, čime povećava koncentraciju ta dva neuroprijenosnika u sinapsama, te kao nekompetitivni antagonist nikotinskih receptora,[7] čime blokira njihovo aktiviranje, što ima za mogući posljedični učinak (odnosno kasniju fazu kaskade neuralne signalizacije) promjenu u plastičnosti sinapsi i ekspresiji gena. No, utjecaj bupropiona na dopaminske transportere je relativno slab (oko 25 % pri dozama od 300 mg), ali klinički značajan. Kemijski, bupropion je aminoketon te pripada klasi supstituiranih amfetamina, iako s klinički značajno različitim djelovanjem.
Bupropion je 1969. otkrio indijsko-američki organski kemičar Nariman Mehta. Odobren je za korištenje od strane Američke uprave za hranu i lijekove (FDA) 1985. godine. Nalazi se na popisu esencijalnih lijekova Svjetske zdravstvene organizacije.
Bupropion je djelotvoran u liječenju depresije. Istraživanja pokazuju da je antidepresivni učinak bupropiona sličan učinku drugih antidepresiva, iako, za razliku od serotonergika, nije zabilježeno značajno povećanje razine moždanog neurotrofnog čimbenika (BDNF-a). Inače, postoje dokazi koji sugeriraju da povećanje razine BDNF-a dovodi do smanjenja nesanice čime se tek posredno smanjuju simptomi depresije.[8] Prema tome, moguće je da bupropion svoj učinak duguje jedinstvenome mehanizmu djelovanja. Za razliku od većine antidepresiva, čini se da bupropion ne uzrokuje reducirani spektar emocija (eng. emotional blunting).[9] Također, bupropion je umjereno djelotvoran u liječenju apatije[10] i anhedonije[11][12].
Preko jesenskih i zimskih mjeseci, bupropion u od 35 % do 50 % slučajeva sprječava razvoj depresije u ljudi s rekurentnim sezonskim afektivnim poremećajem.[13][14] Za sprječavanje pojave simptoma sezonske depresije, doze od 300 mg su učinkovite,[15] no potrebno je početi sa 150 mg te je nakon tjedan dana moguće povećati dozu[16]. Također, bupropion ublažava simptome distimije, atipične depresije i depresije koja je dio bipolarnog poremećaja, iako nosi klinički značajan rizik od nastanka manije. Smanjenje depresivnih simptoma te postizanje eutimije (stanja normalnog raspoloženja) očekivano je nakon šest do osam tjedana.[17]
Bupropion djeluje na nikotinske receptore u mozgu te se pokazao kao koristan preparat u prestanku pušenja smanjujući simptome ustezanja od nikotina kao što su sniženo raspoloženje, iritabilnost, otežana koncentracija i pojačan apetit.[18]
Liječenje bupropionom traje od sedam do dvanaest tjedana. Poslije toga, bupropion postupno gubi učinak u održavanju apstinencije od pušenja.
U djece i adolescenata, bupropion nije djelotvoran, a dokazi da bupropion pomaže u prestanku pušenja u trudnica su nedostatni.
Postoje dokazi da je bupropion umjereno učinkovit u liječenju poremećaja hiperaktivnosti i deficita pažnje.[19] Slično kao i atomoksetin, bupropion ima odgođeni nastup djelovanja na simptome ADHD-a, što je u suprotnosti s često propisivanim stimulansima, kao što je metilfenidat. Pretpostavlja se da bupropion smanjuje simptome ADHD-a zbog svojega učinka na noradrenalinske i dopaminergičke sustave u mozgu, a koji su upleteni u etiopatogenezi poremećaja hiperaktivnosti i deficita pažnje.[20]
Bupropion je umjereno djelotvoran u liječenju prekomjerne dnevne pospanosti uzrokovane idiopatskom hipersomnijom.[21]
Postoje dokazi o učinkovitosti bupropiona u liječenju pretilosti.[22] Kada se koristi u razdoblju od šest mjeseci do godine dana, rezultira u prosječnom gubitku od 2.7 kilograma. Kombinacija naltreksona i bupropiona, poznata kao Contrave, odobrena je za liječenje pretilosti od strane Američke uprave za hranu i lijekove (FDA).
Neke studije su pokazale da bupropion snižava razinu TNF-alfa upalnog medijatora pa je tako bupropion potencijalno koristan preparat u liječenju upalne bolesti crijeva, psorijaze i drugih autoimunih bolesti, ali potrebno je još dokaza koji podupiru ovu upotrebu.[23] Općenito, bupropion u manjoj mjeri modulira imunološki sustav, a poznato je da je depresija povezana s oslabljenim imunološkim sustavom.[24][25][26]
Postoje dokazi da bupropion posjeduje analgetička svojstva. Istraživanja provedena u SAD-u pokazuju da je bupropion koristan u liječenju određenih oblika kronične neuropatske boli.[27] Bupropion je također djelotvoran kod liječenja reverznih vegetativnih simptoma fibromialgije.[28]
Postoje dokazi da je strategija augmentiranja bupropiona sa selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina učinkovita u liječenju sindroma kroničnog umora (CFS-a).[29] Postoji studija koja pokazuje da je bupropion ne samo koristan adjuvant fluoksetinu, već i učinkovit kao monoterapija u liječenju CFS-a.[30]
Nuspojave bupropiona uglavnom su blagog do umjerenog inteziteta i gotovo uvijek su prolazne.[31]
- Nesanica
- Glavobolja
- Suha usta
- Mučnina, povraćanje
- Osjećaj depresije
- Teškoće u koncentraciji
- Ubrzani rad srca (aritmija)
- Gubitak tjelesne težine
U Rusiji je bupropion zabranjen i navodi se kao narkotik. U Australiji, Francuskoj i Velikoj Britaniji, lijek je licenciran isključivo za prestanak pušenja.[32]
- ↑ Bupropion
- ↑ Mayo Clinic o kroničnoj boli, Jeffrey Rome, Medicinska naklada, Zagreb, 2005., str. 61, 169
- ↑ Bupropion: a systematic review and meta-analysis of effectiveness as an antidepressant
- ↑ 15 Years of Clinical Experience With Bupropion HCl: From Bupropion to Bupropion SR to Bupropion XL
- ↑ Atypical depression: current perspectives
- ↑ Tinnitus related to bupropion treatment: a case report
- ↑ Costa R, Oliveira NG, Dinis-Oliveira RJ: "Pharmacokinetic and pharmacodynamic of bupropion: integrative overview of relevant clinical and forensic aspects"
- ↑ Relationship Between Brain-Derived Neurotrofic Factor (Bdnf) and Sleep on Depression: A Critical Review
- ↑ Bupropion Administration Increases Resting-State Functional Connectivity in Dorso-Medial Prefrontal Cortex
- ↑ Bupropion in the management of apathy
- ↑ Anhedonia and Depressive Disorders
- ↑ Anhedonia & A Long List Of Potential Interventions
- ↑ Norman E. Rosenthal, Winter Blues: everything you need to know to beat seasonal affective disorder, New York, The Guilford Press, str. 211
- ↑ Second‐generation antidepressants for preventing seasonal affective disorder in adults
- ↑ Extended-Release Bupropion for Preventing Seasonal Affective Disorder in Adults
- ↑ Dosage for Seasonal Affective Disorder (SAD)
- ↑ Wellbutrin Uses & Side Effects
- ↑ The use of bupropion SR in cigarette smoking cessation
- ↑ Using Wellbutrin for ADHD
- ↑ A Review of the Neuropharmacology of Bupropion, a Dual Norepinephrine and Dopamine Reuptake Inhibitor
- ↑ Medicines for idiopathic hypersomnia and narcolepsy
- ↑ Bupropion for weight loss: an investigation of efficacy and tolerability in overweight and obese women
- ↑ Analgesic and anti-inflammatory activities of bupropion in animal models
- ↑ Influence of Stress and Depression on the Immune System in Patients Evaluated in an Anti-aging Unit
- ↑ Bupropion for Interferon-Alpha-Induced Depression in Patients with Hepatitis C Viral Infection: An Open-Label Study
- ↑ From inflammation to sickness and depression: when the immune system subjugates the brain
- ↑ Bupropion for the treatment of neuropathic pain
- ↑ Fibromyalgia: Open Access
- ↑ Bupropion augmentation in the treatment of chronic fatigue syndrome with coexistent major depression episode
- ↑ Bupropion treatment of fluoxetine-resistant chronic fatigue syndrome
- ↑ Uputa o lijeku koju je izdao HALMED. Uputa je posljednji put revidirana u svibnju 2022.
- ↑ Joint Formulary Committee (2015). British National Formulary (BNF) (69 ed.). London, UK: Pharmaceutical Press.
 | Molimo pročitajte upozorenje o korištenju medicinskih informacija. Ne provodite liječenje bez savjetovanja s liječnikom! |