Sulfasalazin

Izvor: Wikipedija
Prijeđi na navigaciju Prijeđi na pretraživanje
Sulfasalazine.svg
Sulfasalazin
Sustavno (IUPAC) ime
6-okso-3-((4-(piridin-2-ilsulfamoil)fenil) hidraziniliden]cikloheksa-1,4-dien-1-karboksilna kiselina
Identifikatori
CAS broj 599-79-1
ATK kôd A07EC01
PubChem 5384001
DrugBank APRD00152
Kemijski podaci
Kemijska Formula C18H14N4O5S 
Mol. masa 398.394 g/mol
Farmakokinetski podaci
Bioraspoloživost <15%
Metabolizam ?
Vrijeme polueliminacije 5-10 sati
Eliminacija ?
Farmakoinformacijski podaci
Trudnoća - kategorija

D

Registriran u RH?

Da

Trgovački nazivi u RH

Salazopyrin EN, Sulfasalazin

Status

Na liječnički recept

Način primjene oralno

Sulfasalazin je crijevni protuupalni lijek i antireumatik.

Točan mehanizam njegova djelovanja nije poznat, ali je poznato da djeluje protuupalno, imunosupresivno i antibiotski. Učinak je većim dijelom posljedica djelovanja dviju djelatnih tvari, 5-aminosalicilne kiseline i sulfapiridina koji su povezani dušikovom vezom. 5-aminosalicilna kiselina je protuupalni lijek koji koči ciklooksigenazu i tako sprečava sintezu prostaglandina. Sulfapiridin je sulfonamidni antibiotik koji djeluje kao kompetitivni antagonist p-aminobenzojeve kiseline i tako ubija bakterije.

In vitro sulfasalazin i sulfapiridin koče prirodne stanice-ubojice i transformaciju limfocita. Djeluje i na humoralni i na stanični imuni odgovor. Tablete imaju acidorezistentnu zaštitnu ovojnicu koja sprečava oslobađanje djelatnih tvari u želucu i time draženje želučane sluznice. Apsorbira se do 30% sulfasalazina, ali se većina vrati u crijevo putem žuči. Nakuplja se u vezivnom tkivu, peritonealnoj, i sinovijalnoj tekućini. U debelom crijevu bakterije crijevne flore cijepaju sulfasalazin u 5-aminosalicilnu kiselinu i sulfapiridin. 5-aminosalicilna kiselina slabo se apsorbira i djeluje pretežito lokalno protuupalno, a sulfapiridin djeluje nakon apsorpcije sustavno.

Indikacije[uredi VE | uredi]

Zbog vrlo povoljnog odnosa koristi naspram rizika liječenja, primjena sulfasalazina preporuča se već i u najranijim stadijima reumatoidnog artritisa. Koristan je u liječenju blažeg do umjerenog oblika ulceroznog kolitisa i kao dodatna terapija u teškom obliku ulceroznog kolitisa. Također se upotrebljava za održavanje remisije ulceroznog kolitisa. Koristi se i u liječenju aktivnog oblika Crohnove bolesti, osobito u pacijenata sa zahvaćenim kolonom.

Nuspojave[uredi VE | uredi]

Većina neželjenih učinaka ovisi o dozi i posljedica je djelovanja sulfapiridina. Razmjerno su česti probavni poremećaji (mučnina, povraćanje, nadutost), povišena tjelesna temperatura, glavobolja, eritem i svrbež.


Napomena: Ovaj tekst ili jedan njegov dio je preuzet s nekoć aktivnih danas ugaslih internetskih stranica Farmakologija.com. Vidi Dozvola Farmakologija.com.