Budezonid

Izvor: Wikipedija
Prijeđi na navigaciju Prijeđi na pretraživanje
Budesonid Grundstruktur V4.svg
Budezonid
Sustavno (IUPAC) ime
16,17-(butilidenbis(oksi))-11,21-dihidroksi-,(11-ß,16-?)-pregna-1,4-dien-3,20-dion
Identifikatori
CAS broj 51333-22-3
ATK kôd A07EA06 D07AC09, R01AD05, R03BA02
PubChem 63006
DrugBank APRD00442
Kemijski podaci
Kemijska Formula C25H34O6 
Mol. masa 430.534 g/mol
Farmakokinetski podaci
Bioraspoloživost 100% (ali uz visoki učinak prvog prolaza)
Vezanje na proteine plazme 85-90%
Metabolizam Jetra (CYP3A4)
Vrijeme polueliminacije 2.0-3.6 sati
Eliminacija bubrezi, feces
Farmakoinformacijski podaci
Trudnoća - kategorija

B

Registriran u RH?

Da

Trgovački nazivi u RH

Budosan, Symbicort, Tafen, Tafen nasal

Status

Na liječnički recept

Način primjene Oralno, nazalno, inhalacijski, rektalno


Budezonid je izrazito jaki kortikosteroid lokalnog djelovanja (200 puta jači od kortizola i 15 puta jači od prednizolona). Njegovo djelovanje je ograničeno na probavni trakt. Iako se u potpunosti apsorbira u krv, on prolazi kroz jetru i tu se metabolizira u steroide koji imaju 100 puta manju aktivnost nego sam budezonid. Stoga je jasno da jedino djelovanje budezonida jest ono u probavnom traktu prije nego ga jetra biotransformira u praktički nedjelotvorni metabolit.


Pripravci s budezonidom sastoje se od mikrotableta (peleta) obloženih acidorezistentnom ovojnicom koja se otapa na pH iznad 5,5. Na taj način, sam budezonid je zaštićen od djelovanja želučanog soka. Obično su te mikrotablete tako napravljene da postepeno oslobađaju budezonid kako bi on djelovao u cijelom probavnom traktu.

Mehanizam djelovanja[uredi VE | uredi]

Mehanizam djelovanja mu se zasniva na klasičnim efektima kortikosteroida - protuupalno i imunosupresivno djelovanje.

Primjena[uredi VE | uredi]

Lijek se koristi u liječenju astme i neinfektivnog rinitisa. Budezonid se koristi za liječenje akutne Crohnove bolesti blagog do umjerenog oblika, kod koje je zahvaćen ileum i/ili uzlazni kolon. Terapija se ne čini korisnom u bolesnika s Crohnovom bolesti sa zahvaćenim gornjim dijelom gastrointestinalnog trakta (jejunum). Iako kortikosteroidna aktivnost budezonida dolazi do punog izražaja samo u probavnom traktu ipak se mogu javiti sve nuspojave karakteristične za kortikosteroide.

Nuspojave[uredi VE | uredi]

Neke od nuspojava: iritacija, bol i krvarenje iz nosa, kašalj, suhoća u ustima, nelagoda u trbuhu.

Napomena: Ovaj tekst ili jedan njegov dio je preuzet s nekoć aktivnih danas ugaslih internetskih stranica Farmakologija.com. Vidi Dozvola Farmakologija.com.